药学院课题组发表论文阐述九里香属植物传统镇痛功效的物质基础及相关作用机理
新闻背景:多年来,药学院在天然活性成分的提取、分离及化合物结构解析等领域开展了大量的研究工作,然而,长期以来一直缺乏对天然活性产物进行知识产权的深度挖掘。解决这一个问题的关键,亟需瞄准创新的源头,大力进行跨学科如天然药物学和药理学的合作,针对疾病药物靶标开展天然活性物质有效成分的筛选、药理学活性评价与机制等原创性研究,通过后续化合物的结构修饰和改造以及成药性研究,达到拥有自主知识产权的创新药物开发的目的。
近期,药学院天然药物学系的姜勇教授与分子与细胞药理学系的王克威教授两个课题组以课题“九里香属植物抗炎镇痛的活性成分及作用机制研究”为切入点,开展了香豆素及其衍生物的分离、纯化和药理学作用的合作研究,开启了尝试天然药物与药理学学科交叉融合的征程。九里香属植物作为药用植物被民间广泛应用治疗慢性痛如头痛、风湿痛和牙疼等,但其中发挥镇痛作用的有效成分和作用机制一直尚不清楚。通过生物活性指导的组分分析、鉴别和结构解析,他们的合作研究发现命名为muralatin L的香豆素能特异性地激动配体门控TRPV1通道(亦称辣椒素受体)导致通道快速关闭失活而发挥镇痛作用。
这项持续了两年多的研究最终以题目为“Selective Activation of Nociceptor TRPV1 Channel and Reversal of Inflammatory Pain in Mice by a Novel CoumarinDerivativeMuralatin L from Murrayaalata ”的研究论文发表在近期的美国生物化学和分子生物学学会出版的专业性学术期刊“Journal of Biological Chemistry”杂志上(online, 2015.10.29)。论文的共同第一作者是两位博士研究生卫宁宁和吕海宁,共同通讯作者分别是姜勇教授和王克威教授。该研究阐明了九里香属植物传统镇痛功效的物质基础及相关作用机理,为后续深入挖掘香豆素类及其它类天然活性成分的作用靶标和机制迈出了坚实的一步,并打下了扎实的基础,同时也为化学和生物学等不同学科间的深层次合作提供了参考和示范。
(药学院天然药物学系 分子与细胞药理学系)
编辑:韩娜